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先导分子的优化及候选药物确定

优化先导分子和确定候选药物是创新药物的决定性步骤,寡核苷酸药物通过化学修饰改进稳定性、药物动力学特性、药效学特性、组织分布、半衰期、毒性等特性。锐博生物具备各类寡核酸化学修饰和偶联工艺开发经验,帮助客户成功定制生产了数以万计的各类核酸化学修饰产品,涵盖数百种化学修饰类型。已建立完善的核酸药物分析平台,可提供候选药物确定及验证。

我们提供的服务:

1. 核酸药物的化学修饰

核苷酸化学修饰:具备DNA,RNA,2’-O-CH3,2’-F,2’-O-MOE,LNA, cET, UNA 等数百种核苷化学修饰、制备、纯化精制经验。

末端化学修饰:具备氨基、巯基、炔基、磷酸化、胆固醇、维生素E、荧光基团等末端化学修饰、制备、纯化精制经验。

骨架修饰:具备骨架硫代、甲基化等修饰制备经验

核酸偶联:通过迈克尔加成、“点击”化学、氨基偶联等化学反应将寡核酸同多肽、多糖、脂类等功能分子偶联。

2.特异性受体的配体介导的靶向递送研究

3.特异性受体亲和力评价

4.寡核苷酸药物构效关系研究

5.药物体内、体外稳定性研究

6.药物代谢产物鉴定

7.体内活性评价

8.体内剂量依赖性关系

9.药代动力学研究

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